RETATRUTIDE PEN 10MG
Triple agoniste synthétique des récepteurs GIP, GLP-1 et du glucagon (CAS 2381089-83-2, PM ≈ 4731 Da), en stylo pré-rempli double chambre 10 mg / 3 ml. Étudié dans les modèles métaboliques pour la régulation de l'appétit, la sensibilité à l'insuline et la dépense énergétique. Pureté ≥99% HPLC. Recherche préclinique uniquement.
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Peptide triple agoniste GLP-1 / GIP / Glucagon
Structure moléculaire (2D)
Dépiction issue de PubChem, CID 171934787 · Carbone (noir) · Azote (bleu) · Oxygène (rouge) · Soufre (jaune)
Cible trois récepteurs clés
- Stimule la sécrétion d'insuline
- Ralentit la vidange gastrique
- Réduit l'appétit
- Stimule la sécrétion d'insuline
- Favorise le stockage lipidique
- Améliore la sensibilité à l'insuline
- Augmente la dépense énergétique
- Favorise la lipolyse
- Accélère le métabolisme
Structures 3D : complexes retatrutide–récepteurs déterminés par cryo-microscopie électronique, déposés à la Protein Data Bank.
Informations chimiques
- Formule moléculaire
- C₂₂₁H₃₄₂N₄₆O₆₈ (sel de sodium)
- Masse moléculaire
- 4 731,02 g/mol
- Nom chimique (IUPAC)
- Non attribué (peptide complexe)
- Numéro CAS
- 2381089-83-2
- Synonymes
- LY3437943, Retatrutide
- PubChem CID
- 171934787
Caractéristiques physico-chimiques
- Type
- Peptide polypeptidique
- Solubilité
- Soluble dans l'eau
- Pureté
- > 99 % (HPLC)
- Forme
- Poudre lyophilisée
- Stockage
- −20 °C
Nature
- Peptide synthétique polypeptidique.
- Chaînes peptidiques fusionnées et modifiées, contenant des acides aminés naturels et non naturels.
Modifications clés
- Acylation C20 (chaîne lipidique) via un acide γ-Glu.
- Substitution Ala8 par Aib (acide 2-aminoisobutyrique).
- Substitution Glu par pGlu sur la chaîne Glucagon.
- Extrémité N-terminale modifiée.
Mécanisme d'action
Activation simultanée des récepteurs GLP-1R, GIPR et GCGR, pour un effet combiné sur le métabolisme, le contrôle glycémique et la masse grasse.
Utilisation en recherche
- Le retatrutide est un peptide expérimental destiné à la recherche en laboratoire uniquement.
- Non destiné à un usage thérapeutique ou humain, ni au diagnostic.
Références scientifiques
- Jastreboff A. M. et al. « Triple–Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity — A Phase 2 Trial ». N Engl J Med. 2023;389(6):514–526.
- Sanyal A. J. et al. « Triple hormone receptor agonist retatrutide for metabolic dysfunction-associated steatotic liver disease: a randomized phase 2a trial ». Nat Med. 2024. PMID 38858523.
- « Structural insights into the triple agonism at GLP-1R, GIPR and GCGR manifested by retatrutide ». Cell Discovery. 2024 — structures PDB 8YW3, 8YW4, 8YW5.
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