PT141
Agoniste des récepteurs à la mélanocortine (MC3R / MC4R)
Heptapeptide cyclique de synthèse (brémélanotide, CAS 189691-06-3, PM 1025,2 Da), agoniste des récepteurs à la mélanocortine avec une affinité marquée pour MC3R et MC4R. Dérivé de la mélanotane II, il agit par la voie du système nerveux central et non par la voie vasculaire. Étudié en recherche préclinique sur les circuits neuronaux du comportement. Pureté ≥99% HPLC. Fioles lyophilisées. Recherche préclinique uniquement.
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Heptapeptide cyclique, agoniste des récepteurs à la mélanocortine
Structure moléculaire (2D)
Dépiction issue de PubChem, CID 9941379 · Carbone (noir) · Azote (bleu) · Oxygène (rouge) · Soufre (jaune)
Informations chimiques
- Formule moléculaire
- C₅₀H₆₈N₁₄O₁₀
- Masse moléculaire
- 1 025,2 g/mol
- Numéro CAS
- 189691-06-3
- Séquence
- Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH
- Synonymes
- Bremelanotide, PT-141
- PubChem CID
- 9941379
Caractéristiques physico-chimiques
- Type
- Peptide de synthèse
- Solubilité
- Soluble dans l'eau bactériostatique
- Pureté
- > 99 % (HPLC)
- Forme
- Poudre lyophilisée
- Stockage
- −20 °C, à l'abri de la lumière
Nature
- Heptapeptide cyclique de synthèse, dérivé de la mélanotane II.
- Analogue de l'α-MSH, l'hormone mélanotrope naturelle.
Modifications clés
- Cyclisation par un pont lactame entre les chaînes latérales, qui rigidifie la molécule.
- Extrémité N-terminale acétylée et norleucine en position 1, pour résister aux peptidases.
- D-phénylalanine (acide aminé non naturel) qui ralentit encore la dégradation.
Mécanisme d'action
Agoniste non sélectif des récepteurs à la mélanocortine, avec une affinité marquée pour MC3R et MC4R. Contrairement à la mélanotane II dont il dérive, il n'agit pas par la voie vasculaire mais par le système nerveux central — d'où son intérêt en recherche sur les circuits neuronaux du comportement.
Utilisation en recherche
- Le PT-141 (brémélanotide) est fourni exclusivement pour la recherche en laboratoire et l'usage in vitro.
- Non destiné à un usage thérapeutique, humain ou vétérinaire, ni au diagnostic.
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